+
La buspirona Descripción buspirona tabletas de clorhidrato de buspirona USP es un agente contra la ansiedad que no está químicamente o farmacológicamente relacionado con las benzodiazepinas, barbitúricos, u otros fármacos ansiolíticos sedantes /. clorhidrato de buspirona es un cristalino de color blanco, compuesto soluble en agua. Químicamente, el clorhidrato de buspirona es N - [4- [4- (2-pirimidinil) -1-piperazinil] butil] -1,1-monohidrocloruro cyclopentanediacetamide, que puede ser representado por la siguiente fórmula estructural: C 21 H 31 N 5 O 2 & bull; HCl P. M. 421,96 Cada comprimido, para administración oral, contiene 5 mg, 10 mg, 15 mg o 30 mg de hidrocloruro de buspirona, USP (equivalente a 4,6 mg, 9,1 mg, 13,7 mg y 27,4 mg de buspirona base libre, respectivamente). Los 5 mg y 10 mg comprimidos tienen una ranura para que puedan ser bisected. Por lo tanto, el comprimido 5 mg también puede proporcionar una dosis de 2,5 mg, y la tableta 10 mg puede proporcionar una dosis de 5 mg. Los 15 mg comprimidos se obtuvieron de manera que pueden ser bisected o trisected. Por lo tanto, un solo comprimido puede proporcionar las siguientes dosis: 15 mg (toda la tableta), 10 mg (dos terceras partes de una tableta), 7,5 mg (la mitad de una tableta), o 5 mg (un tercio de una tableta ). Los comprimidos de 30 mg se califican de manera que pueden ser bisected o trisected. Por lo tanto, un solo comprimido puede proporcionar las siguientes dosis: 30 mg (toda la tableta), 20 mg (dos terceras partes de una tableta), 15 mg (la mitad de una tableta), o 10 mg (un tercio de una tableta ). tabletas de clorhidrato de buspirona USP contiene los siguientes ingredientes inactivos: lactosa anhidra, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, y almidón glicolato de sodio. Buspirona - Farmacología Clínica El mecanismo de acción de la buspirona es desconocida. Buspirona difiere de los ansiolíticos de benzodiazepina típicas en que no ejerce efectos relajantes anticonvulsivos o musculares. También carece de la prominente efecto sedante que se asocia con los ansiolíticos más típicos. In vitro estudios preclínicos han demostrado que la buspirona tiene una alta afinidad por (5-HT 1A) los receptores de serotonina. La buspirona no tiene ninguna afinidad significativa por los receptores de las benzodiazepinas y no afecta GABA de unión in vitro o in vivo cuando se prueba en modelos preclínicos. La buspirona tiene una afinidad moderada por D 2 - dopamina receptores cerebrales. Algunos estudios sugieren que la buspirona puede tener efectos indirectos sobre otros sistemas de neurotransmisores. El clorhidrato de buspirona se absorben rápidamente en el hombre y sometidas a un metabolismo de primer paso. En un estudio radiomarcado, sin cambios buspirona en el plasma representó sólo alrededor de 1% de la radiactividad en el plasma. Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas de buspirona sin cambios son muy baja y variable entre los sujetos. Los niveles plasmáticos máximos de 1 ng / ml a 6 ng / ml se han observado 40 a 90 minutos después de dosis orales únicas de 20 mg. La biodisponibilidad de una dosis única de sin cambios buspirona cuando se toma como una tableta es en promedio aproximadamente 90% de una dosis equivalente de solución, pero existe una gran variabilidad. Los efectos de los alimentos sobre la biodisponibilidad de los comprimidos de hidrocloruro de buspirona se han estudiado en ocho sujetos. Se les dio una dosis de 20 mg con y sin comida; el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) y la concentración plasmática máxima (C max) de buspirona sin cambios aumentado en un 84% y 116%, respectivamente, pero la cantidad total de material inmunorreactivo buspirona no cambiaron. Esto sugiere que los alimentos puede disminuir el grado de aclaramiento pre-sistémico de la buspirona (véase Dosis y vía de administración). Un estudio de dosis múltiple realizado en 15 sujetos sugiere que la buspirona tiene una farmacocinética no lineal. De este modo, se aumenta la dosis y de dosis repetidas pueden elevar ligeramente los niveles sanguíneos de buspirona sin cambios de lo que podría predecirse a partir de los resultados de los estudios de dosis única. Un estudio de la unión a proteínas in vitro indicó que aproximadamente el 86% de buspirona se une a las proteínas plasmáticas. También se observó que la aspirina aumenta los niveles plasmáticos de buspirona libre en un 23%, mientras que el flurazepam disminuyó los niveles plasmáticos de buspirona libre en un 20%. Sin embargo, no se sabe si estos fármacos causan efectos similares en los niveles plasmáticos de buspirona libre in vivo. o si tales cambios, si es que ocurren, causar diferencias clínicamente significativas en los resultados del tratamiento. Un estudio in vitro indicó que la buspirona no desplazó a las drogas alta afinidad por proteínas tales como fenitoína, warfarina, y propranolol a partir de proteínas de plasma, y que Buspirona puede desplazar a la digoxina. La buspirona se metaboliza principalmente por oxidación, que in vitro se ha demostrado que es mediado por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (ver Precauciones: Interacciones medicamentosas). Varios derivados hidroxilados y un metabolito farmacológicamente activo, 1-pyrimidinylpiperazine (1-PP), se producen. En modelos animales predictivos de potencial ansiolítico, 1-PP tiene alrededor de un cuarto de la actividad de la buspirona, pero está presente en hasta 20 veces mayores cantidades. Sin embargo, esto probablemente no es importante en los seres humanos: muestras de sangre de los seres humanos expuestos crónicamente a la buspirona tabletas de clorhidrato no exhiben altos niveles de 1-PP; valores medios son de aproximadamente 3 ng / ml y el nivel más alto de sangre humana registrada entre 108 pacientes recibieron dosis crónicamente fue 17 ng / ml, menos de 1 / 200a de 1-PP niveles encontrados en animales que recibieron grandes dosis de buspirona sin signos de toxicidad. En un estudio de dosis única utilizando marcado con C 14 buspirona, 29% a 63% de la dosis se excreta en la orina dentro de las 24 horas, principalmente en forma de metabolitos; la excreción fecal representó el 18% a 38% de la dosis. La eliminación promedio de vida media de buspirona sin cambios después de dosis únicas de 10 a 40 mg es de aproximadamente 2 a 3 horas. Poblaciones especiales Efectos de edad y sexo Después de dosis únicas o múltiples en los adultos, no se observaron diferencias significativas en la farmacocinética Buspirona (AUC y C max) entre los sujetos ancianos y jóvenes o entre hombres y mujeres. Tras la administración de dosis múltiples de buspirona a los pacientes con insuficiencia hepática, en estado estacionario AUC de buspirona se incrementó 13 veces en comparación con los sujetos sanos (ver Precauciones). Tras la administración de dosis múltiples de buspirona a pacientes con insuficiencia renal (Cl cr = 10 a 70 ml / min / 1,73 m 2) de los pacientes, en estado estacionario AUC de buspirona aumentó 4 veces en comparación con los sanos (Cl cr & ge; 80 ml / min / 1,73 m 2) sujetos (ver Precauciones). No se han estudiado los efectos de la raza en la farmacocinética de buspirona. * Aspectos destacados por al menos 1% de los pacientes se incluyen buspirona. - La incidencia de menos de 1%. Otros eventos observados durante toda la evaluación previa a la comercialización de Buspirona Clorhidrato de tabletas Durante su evaluación previa a la comercialización, tabletas de clorhidrato de buspirona se evaluaron en más de 3500 sujetos. Esta sección recoge las frecuencias de eventos para los eventos adversos que ocurren en aproximadamente 3.000 sujetos de este grupo que tomaron múltiples dosis de Buspirona tabletas de clorhidrato en el rango de dosis para la cual la buspirona se está recomendando (es decir, la dosis diaria modal de la buspirona tabletas de clorhidrato cayó entre 10 y 30 mg el 70% de los pacientes estudiados) y para los que se recogieron sistemáticamente datos de seguridad. Las condiciones y la duración de la exposición a la buspirona comprimidos de clorhidrato de variaron ampliamente, con la participación estudios bien controlados, así como la experiencia en entornos clínicos abiertos y no controlados. Como parte de la experiencia total obtenida en los estudios clínicos se han notificado varios eventos adversos. En ausencia de controles adecuados en algunos de los estudios, una relación causal con el tratamiento clorhidrato de buspirona no se puede determinar. La lista incluye todos los eventos indeseables razonablemente asociados con el uso de la droga. La siguiente enumeración por el sistema de órganos describe los eventos en términos de su frecuencia relativa de la presentación de informes en esta base de datos. Los acontecimientos de gran importancia clínica también se describen en la sección PRECAUCIONES. Se utilizan las siguientes definiciones de frecuencia: eventos adversos más frecuentes se definen como los que ocurren en al menos 1/100 pacientes. eventos adversos infrecuentes son aquellas que ocurren en 1/100 a 1/1000 pacientes, mientras que los eventos raros son los que se producen en menos de 1/1000 pacientes. Frecuente fue el dolor torácico inespecífico; Fueron infrecuentes síncope, hipotensión e hipertensión; rara eran accidente cerebrovascular, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de miocardio, cardiomiopatía, y bradicardia. Sistema nervioso central Frecuentes fueron trastornos del sueño; Fueron infrecuentes despersonalización, disforia, la intolerancia del ruido, euforia, acatisia, miedo, pérdida de interés, la reacción de disociación, alucinaciones, movimientos involuntarios, aumento del tiempo de reacción, la ideación suicida, y convulsiones; eran escasos sentimientos de claustrofobia, intolerancia al frío, estupor y trastornos del habla y la psicosis. Frecuentes fueron tinnitus, dolor de garganta y congestión nasal; Fueron infrecuentes el enrojecimiento y la picazón de los ojos, alteración del gusto, el olfato alterado, y conjuntivitis; rara anormalidad eran interior del oído, dolor ocular, fotofobia, y la presión en los ojos. Fueron raros galactorrea y la anormalidad de la tiroides. Fueron infrecuentes flatulencia, anorexia, aumento del apetito, salivación, colon irritable y sangrado rectal; rara ardía de la lengua. Poco frecuentes fueron la frecuencia urinaria, dificultad para orinar, irregularidad menstrual y manchado, y disuria; eran escasos amenorrea, enfermedad inflamatoria pélvica, la enuresis, y nocturia. Fueron infrecuentes calambres musculares, espasmos musculares, rigidez muscular, rigidez y / artralgias; raro era debilidad muscular. Fueron infrecuentes hiperventilación, dificultad para respirar, y la congestión del pecho; raro era epistaxis. Infrecuentes se disminuye o aumenta la libido; rara se retrasaron la eyaculación e impotencia. Fueron infrecuentes edema, prurito, enrojecimiento, moretones, pérdida de cabello, piel seca, edema facial, y las ampollas; rara eran acné y adelgazamiento de las uñas. Fueron infrecuentes aumentos en las transaminasas hepáticas (SGOT, SGPT); eran escasos eosinofilia, leucopenia y trombocitopenia. Poco frecuentes fueron el aumento de peso, fiebre, rugido sensación en la cabeza, pérdida de peso y malestar general; eran escasos abuso de alcohol, alteración, pérdida de la voz, y el hipo sangrado. La experiencia posterior a la comercialización Experiencia posterior ha mostrado un perfil de acontecimientos adversos similar a la dada anteriormente. Los reportes voluntarios desde la introducción han incluido raros casos de reacciones alérgicas (incluyendo urticaria), angioedema, rigidez en rueda dentada, mareos (rara vez reportado como vértigo), reacciones distónicas (incluyendo distonía), ataxias, síntomas extrapiramidales, discinesias (aguda y tardía), equimosis, labilidad emocional, síndrome de la serotonina, dificultad transitoria con recuperación, retención urinaria, cambios en la visión (incluyendo visión de túnel), parkinsonismo, acatisia, síndrome de piernas inquietas, y la inquietud. Debido a la naturaleza incontrolada de estos informes espontáneos, una relación causal con el tratamiento de comprimidos de clorhidrato de buspirona no se ha determinado. Abuso de Drogas y Dependencia Clase de Sustancias Controladas clorhidrato de buspirona no es una sustancia controlada. Dependencia física y psicológica En estudios humanos y animales, buspirona no ha mostrado potencial para el abuso o la desviación y no hay indicios de que causa la tolerancia, o sea la dependencia física o psicológica. voluntarios humanos con antecedentes de uso de drogas o alcohol recreativa fueron estudiados en dos investigaciones clínicas de doble ciego. Ninguno de los sujetos eran capaces de distinguir entre tabletas de clorhidrato de buspirona y placebo. Por el contrario, los sujetos mostraron una preferencia estadísticamente significativa para metacualona y diazepam. Los estudios en monos, ratones y ratas han indicado que la buspirona carece de potencial de abuso. Después de la administración crónica en la rata, la retirada brusca de la buspirona no resultó en la pérdida de peso corporal comúnmente observado con sustancias que causan dependencia física. Aunque no hay evidencia directa de que la buspirona tabletas de clorhidrato causan dependencia física o comportamiento de búsqueda de drogas, es difícil de predecir a partir de experimentos la medida en que será mal un fármaco activo sobre el SNC, desviado, y / o abusado una vez comercializado. En consecuencia, los médicos deben evaluar cuidadosamente a los pacientes para una historia de abuso de drogas y seguimiento de los casos de cerca, observando si presentan signos de comprimidos de clorhidrato de buspirona mal uso o abuso (por ejemplo, el desarrollo de la tolerancia, de incremento de dosis, el comportamiento de búsqueda de drogas). La sobredosis Signos y síntomas En ensayos de farmacología clínica, dosis tan altas como 375 mg / día fueron administradas a voluntarios sanos de sexo masculino. A medida que se acercaba a esta dosis, se observaron los siguientes síntomas: náuseas, vómitos, mareos, somnolencia, miosis y molestias gástricas. Se han notificado algunos casos de sobredosis, con recuperación completa como el resultado habitual. No se han reportado muertes tras una sobredosis con Buspirona tabletas de clorhidrato solos. raros casos de sobredosis intencional con un desenlace fatal se asocian invariablemente con la ingestión de múltiples drogas y / o alcohol, y una relación causal con la buspirona no se pudo determinar. Los estudios toxicológicos de buspirona arrojó los siguientes valores de LD 50: ratones, 655 mg / kg; ratas, 196 mg / kg; perros, 586 mg / kg; y monos, 356 mg / kg. Estas dosis 160 a la 550 veces la dosis diaria recomendada en humanos. El tratamiento recomendado Sobredosis medidas sintomáticas y de apoyo se deben utilizar junto con un lavado gástrico inmediato. La respiración, el pulso y la presión arterial deben ser controlados como en todos los casos de sobredosis de drogas. No se conoce antídoto específico para Buspirona, y no se ha determinado dializabilidad de buspirona. La buspirona Dosis y Administración La dosis inicial recomendada es de 15 mg al día (7,5 mg b. i.d.). Para lograr una respuesta terapéutica óptima, a intervalos de 2 a 3 días la dosis puede aumentarse 5 mg por día, según sea necesario. La dosis diaria máxima no debe superar los 60 mg por día. En los ensayos clínicos que permiten ajuste de la dosis, las dosis de 20 a dividido se emplea comúnmente 30 mg por día. La biodisponibilidad de buspirona se incrementa cuando se administra con alimentos en comparación con el estado de ayuno (ver Farmacología clínica). En consecuencia, los pacientes deben tomar buspirona en una manera consistente con respecto a la temporización de la dosificación; ya sea siempre con o sin alimentos. Cuando Buspirona debe ser dado con un potente inhibidor de CYP3A4, las recomendaciones de dosificación descritas en las PRECAUCIONES, la sección de Interacciones se deben seguir. ¿Cómo se suministra Buspirona Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 5 mg están disponibles como blanco a blanquecino, redondo, comprimidos de borde biselado, debossed y ldquo; TV & rdquo; y ldquo; 53 y rdquo; en un lado y anotado en el otro lado, envasado en botellas de 100 y 500 comprimidos. Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 10 mg están disponibles como blanco a blanquecino, redondo, comprimidos de borde biselado, debossed y ldquo; TEVA y rdquo; por un lado y ranurados y ldquo; 54 & rdquo; en el otro lado, envasado en botellas de 100 y 500 comprimidos. Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 15 mg están disponibles como blanco a blanquecino, rectangulares, tabletas que pueden ser o bien bisecados o trisected, debossed y ldquo; TV & rdquo; y ldquo; 1003 y rdquo; en los segmentos BiSect y grabados con y ldquo; 5 & rdquo; en cada segmento trisect, y se envasa en botellas de 100 y 500 comprimidos. Buspirona Clorhidrato de tabletas USP, 30 mg están disponibles como blanco a blanquecino, rectangulares, tabletas que pueden ser o bien bisecados o trisected, debossed y ldquo; TV & rdquo; y ldquo; 5200 y rdquo; en los segmentos BiSect y grabados con y ldquo; 10 y rdquo; en cada segmento trisect, y envasado en frascos de 60 y 500 comprimidos. Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F) [Ver Temperatura ambiente controlada USP]. Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se define en la USP, con un cierre a prueba de niños (según sea necesario). MANTENER ESTE Y TODOS los medicamentos fuera del alcance de los niños. Referencias 1. American Psychiatric Association, Ed. Manual diagnóstico y estadístico de los trastornos mentales y el mdash; III, Asociación Americana de Psiquiatría, mayo de 1980. Fabricado en Croacia: d. o.o. PLIVA HRVATSKA Teva Pharmaceuticals EE. UU., INC. North Wales, PA 19454 INFORMACIÓN DEL PACIENTE Buspirona, clorhidrato Comprimidos USP Buspirona, clorhidrato Comprimidos, 15 mg Respuesta a la buspirona varía entre los individuos. Su médico puede considerar necesario ajustar la dosis para obtener la respuesta correcta. Este diseño hace que la tableta ajustes de la dosificación fácil. Cada comprimido se marcó y se puede dividir con precisión para ofrecer cualquiera de las siguientes dosis: Si su médico le ha prescrito el comprimido de 15 mg: 15 mg (toda la tableta) 10 mg (dos terceras partes de una tableta) 7,5 mg (la mitad de una tableta) 5 mg (un tercio de una tableta) Para romper una tableta con precisión y facilidad, mantenga la tableta entre sus dedos pulgares e índices cercanos a la puntuación de comprimidos apropiada (ranura) como se muestra a continuación. Luego, con el resultado de la tableta hacia arriba, de ejercer presión y ajustar los segmentos de comprimidos separados (segmentos que se rompen de forma incorrecta no deben utilizarse). Fabricado en Croacia: d. o.o. PLIVA HRVATSKA Teva Pharmaceuticals EE. UU., INC. North Wales, PA 19454 Buspirona, clorhidrato Comprimidos USP Buspirona, clorhidrato Comprimidos, 30 mg Respuesta a la buspirona varía entre los individuos. Su médico puede considerar necesario ajustar la dosis para obtener la respuesta correcta. Este diseño hace que la tableta ajustes de la dosificación fácil. Cada comprimido se marcó y se puede dividir con precisión para ofrecer cualquiera de las siguientes dosis: Si su médico le ha prescrito el comprimido de 30 mg: 30 mg (toda la tableta) 20 mg (dos terceras partes de una tableta) 15 mg (la mitad de una tableta) 10 mg (un tercio de una tableta) Para romper una tableta con precisión y facilidad, mantenga la tableta entre sus dedos pulgares e índices cercanos a la puntuación de comprimidos apropiada (ranura) como se muestra a continuación. Luego, con el resultado de la tableta hacia arriba, de ejercer presión y ajustar los segmentos de comprimidos separados (segmentos que se rompen de forma incorrecta no deben utilizarse). Fabricado en Croacia: d. o.o. PLIVA HRVATSKA Teva Pharmaceuticals EE. UU., INC. North Wales, PA 19454 Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 5 mg 100s de etiquetas de texto NDC 0093- 0053 -01 Buspirona Clorhidrato Tablets USP 5 mg Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 10 100s mg de etiquetas de texto NDC 0093- 0054 -01 Buspirona Clorhidrato Tablets USP 10 mg Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 15 100s mg de etiquetas de texto NDC 0093- 1003 -01 Buspirona Clorhidrato Tablets USP 15 mg FARMACÉUTICO: POR FAVOR prescindir de ADJUNTA PROSPECTO INFORMATON PACIENTE Paquete panel de la pantalla / de la etiqueta Buspirona Clorhidrato Tablets USP, 30 años 60 mg de etiquetas de texto NDC 0093- 5200 -06 Buspirona Clorhidrato Tablets USP 30 mg FARMACÉUTICO: POR FAVOR prescindir de ADJUNTA PROSPECTO INFORMATON PACIENTE
No comments:
Post a Comment